👩⚕️💉👨⚕️Apidra inzulín: recenzie, pokyny, analogy glulizínu

Inzulín Apidra (Epaidra): recenzie, poučenie o použití glulizínu

"Apidra", "Epaidra", inzulín-glulizín – hlavná účinná látka lieku je analóg ľudského rozpustného inzulínu získaný pomocou genetického inžinierstva.

Jeho sila sa rovná rozpustnému ľudskému inzulínu. Ale Apidra začína pôsobiť rýchlejšie, aj keď trvanie lieku je o niečo menej.

Farmakologické charakteristiky

Farmakodynamika. Hlavným účinkom inzulínu a jeho analógov (inzulín-glulizín nie je výnimkou) je normalizácia hladín cukru v krvi.

Vďaka inzulínu gluzulínu sa znižuje koncentrácia glukózy v krvnom obehu a stimuluje sa jeho absorpcia periférnymi tkanivami, najmä tukovými, kostrovými a svalovými. Okrem toho inzulín:

  • inhibuje produkciu glukózy v pečeni;
  • zvyšuje syntézu proteínov;
  • inhibuje proteolýzu;
  • inhibuje lipolýzu v adipocytoch.

Štúdie vykonané so zdravými dobrovoľníkmi a pacientmi s diabetom preukázali, že subkutánne podávanie inzulínu glulizínu nielenže znižuje čakaciu dobu expozície, ale tiež znižuje trvanie expozície lieku.To ho odlišuje od ľudského rozpustného inzulínu.

Keď sú podávané podkožne hypoglykemický účinok inzulínu glulizínu-krvi začína v 15-20 minút. Ak je účinok intravenózna injekcia rozpustného ľudského inzulínu a inzulínu glulizínu pôsobenie na indexe hladiny glukózy v krvi približne rovnaká.


Jednotka lieku Apidra má rovnakú hypoglykemickú aktivitu ako jednotka ľudského rozpustného inzulínu. V klinických štúdiách u pacientov s diabetom typu 1 bola hodnotená hypoglykemické pôsobenie inzulínu a ľudského rozpustného Apidra liečivá.

Oba boli injikované v dávke 0,15 jednotiek / kg subkutánne v rôznych časoch v závislosti od príjmu potravy 15 minút, ktorý je považovaný za štandard.

Výsledky ukázali, že zavádza po dobu 2 minút pred jedlom inzulín glulizín za predpokladu, že rovnaký glykemický presne sleduje po jedle, ktorý zodpovedá normálny ľudský inzulín injekciu, ktorá bola vykonaná po dobu 30 minút pred jedlom.

Ak inzulín glulizín podávaný 2 minúty pred jedlom, droga poskytuje dobrú kontrolu glykémie po jedle.Lepšie ako pri injekčnom podávaní ľudského rozpustného inzulínu 2 minúty pred jedlom.

Inzulín glulizín, že sa vstrekuje 15 minút po začiatku jedla, sledovanie hladiny glukózy v krvi po jedle zaistená podobný tomu, ktorý zabezpečuje, ľudský rozpustný podávanie inzulínu, ktorý trvá 2 minúty pred jedlom.

Štúdia prvej fáze sa vykonáva s drogou Apidra, normálny ľudský inzulín a inzulín lispro, skupina pacientov s obezitou a cukrovkou, ukázala, že títo pacienti inzulín glulizín nestratil svoju kvalitu rýchlu akciu.

V tejto štúdii sa rýchlosť dosiahnutie 20% z celkovej plochy pod "úroveň čase" krivkou (AUC) pre inzulín glulizín bola 114 minút, inzulín lispro -121 minút a ľudský inzulín – 150 minút.

AUC (0-2 hodín), ako odráža čoskoro hypoglykemickú aktivitu bol v tomto poradí na inzulínu glulizín – 427 mg / kg pre lispro inzulínu – 354 mg / kg a u rozpustného ľudského inzulínu – 197 mg / kg.

Diabetes mellitus 1. typu

Klinické štúdie. Pri cukrovky typu 1 boli porovnané s inzulín lispro-inzulínu glulizín.

V tretej fáze klinickej štúdie, ktorá trvala 26 týždňov, ľudia s diabetom typu 1 krátko pred jedlom, inzulín glulizín (bazálny inzulín glargín, inzulín pôsobí u týchto pacientov).

V týchto ľudí, inzulín glulizín vo vzťahu ku kontrole glykémie bol porovnávaný s inzulín lispro, a bola hodnotená zmenou koncentrácie glykovaného hemoglobínu (YL1s) na konci štúdie do východzieho bodu.


U pacientov boli pozorované, bola stanovená sebaovládania, porovnateľných hodnôt glukózy v krvnom riečisku. Rozdiel medzi inzulínu glulizín a drogami inzulín lispro bolo, že po podaní prvej dávky nie je nutná pre zvýšenie bazálny inzulín.

Klinické štúdie tretej fázy, ktorá trvá 12 týždňov (ako dobrovoľníci boli vyzvaní, aby u pacientov s diabetom 1. typu za použitia ako základný terapie, inzulín glargín), ukázali, že inzulín glulizín racionalitu injekcie bezprostredne po jedle bola porovnateľná s účinnosťou sa injekcie inzulínu glilizina bezprostredne pred jedlom (0-15 minút). Alebo 30-45 minút pred jedlom ľudského rozpustného inzulínu.

Pacienti, ktorí absolvovali testy, boli rozdelení do dvoch skupín:

  1. Prvá skupina užívala inzulínové vošky pred jedlom.
  2. Druhej skupine sa podával ľudský rozpustný inzulín.

Subjekty prvej skupiny zaznamenali významne väčší pokles HbA1C ako u dobrovoľníkov v skupine 2.

Diabetes mellitus typu 2

Po prvé, klinické štúdie tretej fázy sa vyskytli v priebehu 26 týždňov. Nasledovala 26-týždňová štúdia bezpečnosti, ktorá bola potrebná na porovnanie účinkov lieku Apidra (0-15 minút pred jedlom) s rozpustným ľudským inzulínom (30-45 minút pred jedlom).

Obe tieto lieky boli podávané pacientom s diabetes mellitus 2. typu subkutánne (inzulín-izofán ako hlavný inzulín). Priemerný index telesnej hmotnosti subjektov bol 34,55 kg / m2.

Pokiaľ ide o zmenu koncentrácií HbA1C po šiestich mesiacoch liečby, inzulín-glulizín preukázal svoju porovnateľnosť s ľudským rozpustným inzulínom v porovnaní s počiatočnou hodnotou týmto spôsobom:

  • pre ľudský rozpustný inzulín – 0,30%;
  • pre inzulín-glulizín-0,46%.

A po 1 roku liečby sa obraz zmenil takto:

  1. pre ľudský rozpustný inzulín, 0,13%;
  2. pre inzulín-glulizín – 0,23%.


Väčšina pacientov zúčastnených na tejto štúdii okamžite zmiešala inzulín-izofán s inzulínom s krátko pôsobiacim inzulínom tesne pred injekciou.V čase randomizácie užívali 58% pacientov hypoglykemické lieky a zabezpečili pokyny na ich pokračovanie v rovnakej dávke.

V klinických štúdiách pod kontrolou u dospelých nedošlo k rozdielu v účinnosti a bezpečnosti inzulínu-glulizínu pri analýze podskupín izolovaných podľa pohlavia a rasy.

V Apidre, substitúcia aminokyseliny asparagínu v polohe B3 ľudského inzulínu za lyzín a navyše lyzín v pozícii B29 s kyselinou glutámovou podporuje rýchlu absorpciu.

Špeciálne skupiny pacientov

  • Pacienti s poškodením funkcie obličiek. V klinickej štúdii u zdravých jedincov so širokým rozsahom funkčných renálnych stavov (klírens kreatinínu> 80 ml / min, 30-50 ml / min, <30 ml / min) rýchlosť nástupu inzulínu-glulizínu pretrvávala. Avšak pri prítomnosti renálnej insuficiencie môže byť potreba inzulínu znížená.
  • Pacienti s patologickými stavmi pečeňových funkcií. Farmakokinetické parametre neboli sledované u tejto skupiny pacientov.
  • Starší ľudia. Pre túto skupinu pacientov sú farmakokinetické údaje o účinku inzulínu-glulizínu veľmi obmedzené.
  • Deti a mládež.farmakodynamické a farmakokinetické vlastnosti inzulínu glulizínu sa skúmali u adolescentov (12-16 rokov) a deti (7-11 rokov) s diabetom 1. typu. Liek je inzulín glulizín je rýchlo absorbuje v oboch vekových skupinách, s Cmax a Tmax podobné tým u dospelých pacientov s diabetom typu 1 a zdravých dobrovoľníkov. Ak je podávaný bezprostredne pred testovacie potravy s použitím inzulínu glulizínu, ako u dospelých skupinách pacientov, poskytuje zlepšenú kontrolu cukru v krvi po jedle, v porovnaní s ľudským inzulínom. Zvýšená koncentrácia cukru v krvi po požití (AUC 0-6 hodín – plocha pod krivkou "cukru v krvi – čas" 0-6 hodín) sa rovná 641 mg / (ch'dl) na prípravu Apidra a 801 mg / (h ' dl) pre ľudský rozpustný inzulín.

Indikácie a dávkovanie

Inzulín-dependentný diabetes mellitus 1. typu u detí po 6 rokov veku, dospievajúcich a dospelých.

Inzulín-glulizín sa má podávať krátko alebo okamžite pri jedle. Apidra byť použité v liečebných režimov, ktoré zahŕňajú inzulíny, dlhé, strednodobo pôsobiace, alebo jeho analógy.

Apidra sa môže navyše používať v kombinácii s hypoglykemickými liekmi na perorálne použitie.Dávka liečiva sa vždy vyberá individuálne.

Spôsoby podávania

Liek sa vstrekuje subkutánnou injekciou alebo kontinuálnou infúziou do podkožného tuku pomocou inzulínovej pumpy. Subkutánne podávanie lieku sa produkuje v brušnej, bedrovej alebo ramennej oblasti. Injekcia pumpy sa vykonáva aj v brušnej oblasti.


Miesto infúzií a injekcií s každým novým zavedením inzulínu by sa malo striedať. Na začiatku účinku môže byť jeho trvanie a rýchlosť adsorpcie ovplyvnené fyzikálnymi záťažami a oblasťou podania. Podkožná injekcia do brucha poskytuje rýchlejšiu adsorpciu ako injekcie do iných častí tela.

Ak chcete vylúčiť príjem potravy priamo do krvných ciev, mali by ste byť veľmi opatrní. Ihneď po injekčnom podaní neumyť miesto injekcie.

Je povolené miešať liek Apidra len s ľudským inzulín-izofánom.

Inzulínová pumpa na možnosť kontinuálnej subkutánnej infúzie

Ak sa liek Apidra používa v systéme pumpy na kontinuálnu infúziu inzulínu, je zakázané miešať ho s inými liekmi.

Ak chcete získať dodatočné informácie o používaní lieku, je potrebné preskúmať sprievodné pokyny. Spolu s tým by ste mali dodržiavať všetky odporúčania týkajúce sa použitia naplnených striekačiek.

Osobitné skupiny pacientov sú pacienti, ktorí majú:

  • porucha funkcie obličiek (pri takýchto ochoreniach môže dôjsť k zníženiu potreby inzulínových injekcií);
  • porušenie funkcie pečene (ako v predchádzajúcom prípade, potreba inzulínových prípravkov sa môže znížiť v dôsledku zníženia schopnosti glukogenézy a zhoršenia metabolizmu inzulínu).

Údaje o farmakokinetických štúdiách lieku u starších osôb stále nie sú dostatočné. Potreba inzulínu u starších pacientov môže byť znížená z dôvodu nedostatočnej funkcie obličiek.

Liečivo sa môže podávať deťom po 6 rokoch života a dospievajúcim. Informácie o účinku lieku na deti mladšie ako 6 rokov chýbajú.

Nežiaduce reakcie

Najčastejším negatívnym účinkom, ktorý sa vyskytuje počas liečby inzulínom pri prekročení dávky, je hypoglykémia.

Existujú ďalšie nežiaduce reakcie, ktoré sú spojené s užívaním lieku a pozorované v klinických štúdiách, ich výskyt v tabuľke.

Frekvencia výskytuViac akoMenej ako
Mimoriadne zriedkavé1/10000
málo1/100001/1000
riedky1/10001/100
častý1/1001/10
Mimoriadne časté1/10      –

Poruchy metabolizmu a kože

Veľmi často sa vyvíja hypoglykémia. Symptómy tohto stavu sa najčastejšie vyskytujú náhle. Psychoneurologické príznaky zahŕňajú nasledujúce prejavy:

  1. Rýchla únava, únava, slabosť.
  2. Znížená schopnosť sústrediť pozornosť.
  3. Poruchy vizuálneho charakteru.
  4. Ospalosť.
  5. Bolesť hlavy, nevoľnosť.
  6. Nejasné vedomie alebo úplná strata vedomia.
  7. Konvulzívny syndróm.

Najčastejšie psychoneurologické predchádza príznaky adrenergnej protiregulácie (reakcia na hypoglykémiu sympatického nadledvového systému):

  1. Miešanie nervov, podráždenosť.
  2. Tremor, úzkosť.
  3. Pocit hladu.
  4. Bledá pokožka.
  5. Tachykardia.
  6. Studený pot.

Dôležité! Opakované závažné záchvaty hypoglykémie môžu viesť k porážke nervového systému. Epizódy závažnej a dlhotrvajúcej hypoglykémie predstavujú vážnu hrozbu pre život pacienta, rovnako ako s rastúcim stavom, dokonca smrteľný výsledok je možný.

V mieste vpichu lieku sú miestne prejavy precitlivenosti časté:

  • svrbenie;
  • opuch;
  • hyperémia.

Vo všeobecnosti sú tieto reakcie prechodné a najčastejšie zmiznú pri ďalšej terapii.

Takáto reakcia zo subkutánneho tkaniva, ako je lipodystrofia, je veľmi zriedkavá, ale môže sa objaviť v dôsledku zmeny miesta injekcie (nie je možné podať inzulín do tej istej oblasti).

Bežné poruchy

Systémové prejavy precitlivenosti sa vyskytujú zriedkavo, ale ak sa vyskytnú, tieto príznaky:

  1. žihľavka;
  2. dusenie;
  3. pocit zadržania v hrudníku;
  4. svrbenie;
  5. alergická dermatitída.

Špeciálne prípady generalizovanej alergie (vrátane anafylaktických prejavov) predstavujú hrozbu pre život pacienta.

tehotenstvo

Informácie o použití inzulínu-glulizínu u tehotných žien nie sú k dispozícii. Reprodukčné experimenty na zvieratách nepreukázali rozdiel medzi ľudským rozpustným inzulínom a inzulínom-glulizínom v súvislosti s graviditou, vývojom plodu, pôrodom a pôrodom a vývojom po pôrode.

Napriek tomu, predpísanie lieku tehotným ženám by sa malo robiť veľmi opatrne. Počas liečby by sa hladiny cukru v krvi mali pravidelne monitorovať.

Pacienti, ktorí mali diabetes mellitus pred tehotenstvom alebo ktorí vyvinuli gestačný diabetes tehotných žien, musia udržiavať glykemickú kontrolu počas celého obdobia.

V prvom trimestri gravidity sa môže znížiť potreba pacientov s inzulínom. Ale spravidla sa v nasledujúcich trimestroch zvyšuje.

Po dodaní sa potreba inzulínu opäť znižuje. Ženy plánujúce tehotenstvo by o tom mali informovať svojho lekára.

Ešte nie je známe, či je inzulín-glulizín schopný preniknúť do materského mlieka. Ženy počas dojčenia môžu vyžadovať úpravu dávky a stravu.

Deti a dospievajúci

Inzulín-glulizín sa môže použiť u detí po 6 rokoch života a u dospievajúcich. Deti mladšie ako 6 rokov nepredpisujú liek, pretože neexistujú žiadne klinické informácie.

Like this post? Please share to your friends:
Pridaj komentár

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: